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CJC1295 KIT
Präsentation: Jeder 2ml Multidosis-Fläschchen enthält 2 Mg/Fläschchen. Orangenfarbenkappe mit KeiFei, der Marke darauf formuliert. CJC-1295 ist ein Langwirkendes Wachstumshormonausgabe-Hormon (GHRH) Analogon. Wegen der langen Halbwertzeit und Stabilität des CJC-1295 Analogons scheint es, immer populärer zu werden. CJC-1295 ist eine Lange Schauspielerei GHRH Analogon. Wachstumshormonausgabe-Hormon (GHRH), auch bekannt als Wachstumshormonausgabe-Faktor (GRF oder GHRF) oder somatocrinin, ist eine 44 Aminosäure peptide Hormon erzeugt im hypothalamus durch den bogenförmigen Kern. GHRH stimuliert Wachstumshormon (GH) Sekretion von der Hypophyse. GHRH wird auf eine pulsatile Weise veröffentlicht, pulsatile Ausgabe von GH beziehungsweise stimulierend. Außerdem fördert GHRH auch Schlaf der langsamen Welle. Der aktive Teil dieses GRF oder GHRH peptide kann als eine 29 Aminosäure lange peptide gefunden werden und wird GHRH1-29 passend genannt. Diese Pulsatile-Ausgabe von verschiedenem peptides ist wegen des negativen Rückführkreises, der ein Teil der hGH Achse ist und den Betrag von hGH kontrolliert, den Ihr Körper erzeugt, um es in einer homeostatic Umgebung zu behalten. Trotz der Wirksamkeit von GHRH, um Wachstumshormonausgabe zu stimulieren, gibt es mehrere Probleme vereinigt mit dem Verwenden davon in vivo. Das beachtenswerteste Problem ist das Halbleben des peptide, der gezeigt worden ist, um das Verwenden von ~7 Minuten zu sein, brachte HPLC Technologien, vor, die sich erwiesen haben, sehr genau zu sein. Der Grund für dieses relativ kurze Halbleben ist wegen genannten dipeptidylaminopeptidase eines Enzyms IV (DPP-IV), der eine hohe Sympathie für die Aminosäuren Ala und Pro hat und im Fall von GHRH es die 1 und 2 Positionen zerspaltet, die aus Tyr-Ala bestehen, GHRH3-29, eine untätige Form des peptide schaffend. Um die Probleme vereinigt mit natürlichem GHRH zu verhindern, schauten pharmazeutische Gesellschaften auf neue Weisen, das Halbleben und Bioverfügbarkeit dieser kleineren peptides mit Technologien zu vergrößern, die weit verschieden arbeiten als andere Technologien wie PEGylation. CJC-1295 ist eine synthetische Modifizierung des Wachstumshormons, das Faktor (GRF) mit D-Ala, Gln, Ala, und Leu Ersatz an Positionen 2, 8, 15, und 27 beziehungsweise veröffentlicht. Dieser Ersatz schafft einen viel stabileren peptide mit dem Ersatz an der Position 2, um DPP-IV Spaltung, Position 8 zu verhindern, asparagine Neuordnung oder amide Hydrolyse zu aspartic Säure, Position 15 zu reduzieren, um bioactivity, und Position 27 zu erhöhen, um methionine Oxydation zu verhindern. Den Rauschgift-Sympathie-Komplex (DAC) anwendend, bindet die Technologie zu GRF, der peptide auswählend und covalently zu zirkulierendem Albumin nach der subkutanen (SC) Verwaltung, so seine Halbwertzeit verlängernd. Dieser Ersatz ist in der Erhöhung des gesamten Halblebens von CJC-1295 kritisch, aber liegt dort ein noch größerer Grund betreffs dessen, warum das Halbleben von ~7 Minuten zu größer erweitert worden ist als 7 Tage! Bioconjugation ist eine relativ neuere Technologie, die eine reaktive Gruppe nimmt und es einem peptide beifügt, der der Reihe nach mit einem nucleophilic (gewöhnlich ein teilweise negatives Molekül) im Blut gefundene Entität wiederaufführt, um ein stabileres Band zu bilden. Albumin, eine der reichlichsten Substanzen im menschlichen Körper wird als der nucelophile durch diesen besonderen peptide dank eines Cys34 thiol Gruppe gewählt, die es anzieht. Indem Sie den tetrasubstituted GHRH Entsprechung mit maleimodoproprionic Säure verbinden, die einen Lys linker verwendet, schaffen Sie einen GHRH peptide mit einer hoch verbindlichen Sympathie für Albumin. Sobald das CJC-1295 Molekül sich zu Albumin beigefügt hat, wird es ein verlängertes Halbleben und Bioverfügbarkeit dank des Albumins gegeben, das enzymatischen degredation und Niereausscheidung verhindert. Tatsächlich ist bioconjugation so wirksam, dass es weniger als 1 % von CJC-1295 verlassen unwiederaufgeführt in vivo gab und mehr als 90 % nach der subkutanen Einspritzung stabilisiert wurde. Das bedeutet, dass Sie mehr davon bekommen, was Sie bezahlten, um für Sie zu arbeiten. Es gab keinen DPP-IV degredation beobachtet auf CJC-1295 in einigen der verschiedenen durchgeführten Experimente.

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